JANEX-1
产品名称： JANEX-1
英文名称： JANEX-1
产品编号： 52928ES08
产品价格： 0
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2024-12-10T13:25:09
使用范围： null
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- 邮箱 : lizizhuan@yeasen.com
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产品信息
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产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
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JANEX-1 |
52928ES08 |
5 mg |
1485 |
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52928ES10 |
10 mg |
1985 |
产品描述
JANEX-1 (WHI-P131; WHIP131; JANEX1) 是一种特异性 JAK3 抑制剂，其 IC50值为78 μM，Ki值为2.3 μM。但JANEX-1对JAK1和JAK2、ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN无抑制作用。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
WHI-P131; WHIP131; WHI P131; JANEX1; JANEX 1; Janex1; Jak3 inhibitor I |
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中文名称 (Chinese Name) |
JAK3抑制剂 |
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靶点（Target） |
JAK3 |
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CAS号（CAS NO.） |
202475-60-3 |
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分子式（Formula） |
C16H15N3O3 |
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分子量（Molecular Weight） |
297.31 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥11.65 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
使用一种新的JAK3激酶结构域同源性模型来设计具有特异性JAK3抑制活性的化合物作为潜在的抗白血病药物。JANEX-1可抑制JAK3 (IC50 =78 μM)，而不抑制JAK1或JAK2。同样，JANEX-1也不抑制ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN和受体家族酪氨酸激酶IRK。JANEX-1诱导JAK3表达人白血病细胞系凋亡，但不诱导黑色素瘤或鳞状细胞凋亡。研究表明，JANEX-1可为设计新的治疗ALL策略提供依据。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在自身免疫性1型糖尿病NOD小鼠模型中，JANEX-1具有较强的免疫调节活性，延缓了糖尿病的发病。虽然60%的治疗对照NOD小鼠在25周时患糖尿病，但从第10周到第25周 (P=0.007)，每天注射JANEX-1 (100 mg/kg) 治疗的NOD雌性小鼠在25周时的糖尿病发病率仅为9%。此外，JANEX-1还阻止了NOD-scid/scid雌性小鼠在糖尿病NOD雌性脾细胞过继转移后发生胰岛素炎和糖尿病。研究表明，JANEX-1可能为有效治疗人类1型糖尿病提供基础。[2]
参考文献
[1]. Sudbeck EA, et al. Structure-based design of specific inhibitors of Janus kinase 3 as apoptosis-inducing antileukemic agents. Clin Cancer Res. 1999 Jun;5(6):1569-82.
[2]. Cetkovic-Cvrlje M, et al. Targeting JAK3 with JANEX-1 for prevention of autoimmune type 1 diabetes in NOD mice.Clin Immunol. 2003, 106(3):213-25.
HB220224